抗新冠藥物的新思路:某種金屬類胃潰瘍藥物或可成功治療

 

目前新冠疫情形勢依然嚴峻,全球已有超過100萬人死于新冠肺炎,大流行給人類帶來了前所未有的挑戰,而且多國病例保持高位增長。疫苗開發方面也不時傳出一些不好的消息。另外,有的研究暗示曾經確診的病患者對于新冠病毒的免疫可能僅可維持幾個月。那就是說即使注射有效的疫苗也有可能只是幾個月以內有保護作用。相信很多盆友和小編一樣希望了解下除了疫苗以外還有沒有其他可以對新冠有效的醫療手段,比如:藥物?我們來一起了解下相關進展。

 

一種金屬類胃潰瘍藥物或可成功治療新冠肺炎?

 

截至目前尚無治療新冠的特效藥,但近日,香港大學的研究人員發現,一種常用的含金屬抗潰瘍藥物“枸櫞酸鉍雷尼替丁”(Ranitidine bismuth citrate,RBC)被證明可顯著降低新冠病毒載量,同時緩解病毒引發的相關炎癥,能有效對抗新冠病毒。認為該藥物有望成為治療新冠病毒感染的替代性療法。研究結果顯示,RBC藥物可有效降低受新冠病毒感染動物細胞的病毒量超過一千倍以上。至于與接受瑞德西韋治療和賦形劑(非藥物)的組別對照比較,接受RBC藥物治療受感染動物的新冠病毒載量明顯降低近100倍,且主要炎癥因子和趨一化因子的釋放也得到顯著的抑制。而且,雷尼替丁枸櫞酸鉍是一種廉價的用于治療胃潰瘍和細菌感染的抗微生物藥物,既比瑞德西韋便宜,又比地塞米松安全。

 

該研究由香港大學化學系學者聯同微生物學系團隊共同進行。研究認為,RBC藥物的安全指標遠高于瑞德西韋,且能清除肺部的絕大多數新冠病毒,證實該藥物能有效抑制病毒復制,減少上呼吸道和下呼吸道的病毒載量。研究指出,相比瑞德西韋等目前的治療藥物,RBC藥物成本更為低廉,既有抗病毒作用,還具有抗炎作用,與瑞德西韋相比,效果更佳,有望成為治療甚至預防新型冠狀病毒感染的替代性療法。

 

啥是雷尼替丁枸櫞酸鉍?

 

說雷尼替丁枸櫞酸鉍前先說說雷尼替?。豪啄崽娑】刮杆嶂苿㈱antac最早于1981年由葛蘭素公司在美國銷售,受到臨床的廣泛好評和市場青睞,僅用5年時間,其全球市場銷售金額就超過10億美元。1995年,雷尼替丁作為非處方藥在英國、美國、丹麥等國上市。迄今為止,其作為治療消化性潰瘍藥銷量冠軍,全球市場銷售金額累計已超過300億美元。

 

雷尼替丁枸櫞酸鉍(ranitidine bismuth citrate,RBC)為雷尼替丁(ranitidine)與枸櫞酸鉍(bismuth citrate)化合所形成的鹽,是一種新的化合物,具有獨特的理化特性及抑制胃酸分泌、保護胃粘膜、抑制胃蛋白酶活性及抑制幽門螺桿菌(Helicobacter pylori,HP)生長等卓越的抗潰瘍機制。本藥由英國Glaxo-Wellcome公司研制生產,商品名為Pylorid或Tritec,代號為GR-122311-X。

 

研究詳情:

 

香港大學的研究人員以敘利亞倉鼠為研究對象,發現雷尼替丁枸櫞酸鉍是“一種有效的抗SARS-CoV-2藥物”。研究顯示,這種藥物能夠將倉鼠的肺部病毒載量降低十倍。

 

一種有效的抗SARS-CoV-2藥物

圖源:百度百科

 

該研究于10月7日發表在《自然微生物學》雜志,題為“Metallodrug ranitidine bismuth citrate suppresses SARS-CoV-2 replication and relieves virus-associated pneumonia in Syrian hamsters”。

 

將倉鼠的肺部病毒載量降低十倍

 

在過去,金屬類藥物已被用作抗微生物劑。然而,少有研究其在抗病毒治療中的效果。在該研究中,研究小組測試了一組金屬藥物和相關化合物的抗新冠效果,并確定了雷尼替丁枸櫞酸鉍是一種有效的抗新冠藥物。研究顯示,雷尼替丁枸櫞酸鉍對新冠病毒感染的細胞具有較低的細胞毒性,要的是,雷尼替丁枸櫞酸鉍抑制了新冠病毒的復制,可使上呼吸道和下呼吸道的病毒載量明顯減少,并緩解了金黃色敘利亞倉鼠模型中的病毒相關性肺炎。

 

雷尼替丁枸櫞酸鉍抑制了新冠病毒的復制

雷尼替丁檸檬酸鉍的體內抗病毒活性

 

體外研究表明,雷尼替丁檸檬酸鉍及其相關化合物通過鉍(III)離子從酶中不可逆地置換鋅(II)離子,對新冠病毒解旋酶的ATP酶(IC50?=?0.69?M)和DNA解旋(IC50??0.70?M)活性均有抑制作用。這一發現強調了病毒解旋酶可作為一個藥物靶點,以及鉍(III)類藥物或其他金屬藥物治療新冠病毒感染的臨床潛力。研究人員表示,雷尼替丁枸櫞酸鉍是一種用來治療胃潰瘍的常用藥物,這種藥物已經使用了數十年,因此非常安全。研究人員補充道,這表明其他金屬類藥物也可能對這種病毒有效,所以值得進一步探索。嗯,聽起來確實是個好思路。據悉,該項研究成果已申請美國專利。

 

原始出處:

Yuan S, Wang R, Chan JF, Zhang AJ, Cheng T, Chik KK, Ye ZW, Wang S, Lee AC, Jin L, Li H, Jin DY, Yuen KY, Sun H.?Metallodrug?ranitidine?bismuth?citrate?suppresses SARS-CoV-2 replication and relieves virus-associated pneumonia in Syrian hamsters.Nat Microbiol. 2020 Oct 7. doi: 10.1038/s41564-020-00802-x

 

海藻提取物抗新冠性能大大優于瑞德西韋?

 

是藥三分毒,那么有沒可能找到某些食物來源的物質能抗擊新冠呢?答案是有的-可食用的海藻提取物。我們都知道吉利德公司的抗病毒藥物-瑞德西韋(Remdesivir)曾經使人們對這種藥物抱有很大期望。而研究表明,瑞德西韋對新冠肺炎的病死率沒有很大改善,但能幫助病人恢復。近期有研究人員通過細胞實驗發現,一種海藻提取物抗新冠病毒能力大大優于瑞德西韋。下面我們再來了解下:

 

新冠病毒表面的刺突蛋白會附著在人體細胞表面的ACE-2受體上。一旦固定,病毒會將其自身的遺傳物質注入細胞,劫持細胞機制以復制病毒。但病毒也可以很容易被欺騙,將病毒鎖定在一個提供類似受體的“誘餌分子”上,被中和的病毒就會被捕獲并最終自然降解。先前有研究表明,這種誘餌技術可捕獲登革熱,寨卡病毒和甲型流感病毒等。

 

近日,有研究人員利用這種誘餌技術,測試了針對新冠病毒的幾種多糖的抗病毒效力,結果發現,其中一種可食用海藻提取物的性能大大優于瑞德西韋。該研究是倫斯勒理工大學生物技術與跨學科研究中心(CBIS)的研究人員針對新型冠狀病毒等,研發的誘餌策略的最新實例。該研究由美國倫斯勒理工大學領導,并于7月24日在線發表在《Cell Discovery》上。題為“Sulfated polysaccharides effectively inhibit SARS-CoV-2 in vitro”。

 

測試了針對新冠病毒的幾種多糖的抗病毒效力

 

研究人員分析了五種化合物:三種肝素變體(肝素,三硫酸肝素,和一種非抗凝低分子量肝素)和從海藻中提取的兩種巖藻聚糖(RPI-27和RPI-28),測試抗病毒活性。這五種化合物都是糖分子的長鏈硫酸化多糖。本月早些時候發表在《抗病毒研究》的一項結合研究結果表明,這種結構構象是一種有效的誘餌。

 

研究人員進行了一項稱為EC50(抑制50%病毒感染性的化合物有效濃度的簡寫形式)的劑量反應研究,實驗中五種化合物均對哺乳動物細胞有效。對于以摩爾濃度給出的EC50結果,該值越低表示該化合物越有效。RPI-27的EC50值約為83納摩爾,而先前在同一哺乳動物細胞上對瑞德西韋的類似體外獨立獨立試驗得出的EC50值為770納摩爾。肝素的EC50值為2.1微摩爾,大約是瑞德西韋的活性的三分之一,而非抗凝肝素類似物的EC50值為5.0微摩爾,大約是瑞德西韋的活性的五分之一。另一項測試發現,即使在最高測試濃度下,五種化合物都沒有細胞毒性。研究人員說,海藻提取物“可以作為口服制劑的基礎以抵抗潛在的胃腸道感染”。也是很有趣的思路哈,通過某種特定結構的“誘餌”捕獲新冠病毒。而且對人體完全無害。希望有更多振奮人心的發現。

 

好了,這就是今天給大家分享的兩種抗新冠藥物的新思路,希望大家喜歡,我們以后繼續給大家分享有趣的發現。

 

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