去泛素化酶和泛素樣異肽酶抑制劑:PR-619

什么是去泛素化酶(DUB)?

 

用泛素進行蛋白質翻譯后修飾是調節各種細胞過程的重要信號。泛素是一種小分子蛋白質,通過其C端以單體形式或作為聚合鏈與目標蛋白上的賴氨酸殘基的ε-氨基綴合。 賴氨酸48連接的多聚泛素化導致蛋白酶體介導的靶蛋白降解。 多聚泛素化蛋白修飾是一個可逆過程;這些鏈被一類稱為去泛素化酶(DUBs)的蛋白酶去除。這種酶途徑的復雜性質對于理解泛素和相關酶在細胞中的生理學作用提出了重大挑戰。
去泛素化酶(DUBs)

 

人類基因組編碼將近100個DUB,分為五個不同的家族。其中四個家族由半胱氨酸蛋白酶和活性位點的活性巰基組成:泛素C端水解酶(UCHs)家族,泛素特異性蛋白酶(USPs)家族,卵巢腫瘤(OUT)結構域家族和Machado-Joseph域(MJD)家族。 DUB的第五個家族由許多鋅依賴性金屬蛋白酶組成,因此被稱為JAB1 / MPN / Mov34金屬酶(JAMM)結構域家族。除了泛素之外,還有額外的小蛋白加合物在翻譯后影響靶蛋白的細胞命運或功能。這些泛素樣蛋白質(Ubls)包括小泛素樣修飾物(SUMO),神經元前體細胞表達的發育調節基因8(NEDD8)和干擾素刺激基因15(ISG15),和泛素樣蛋白可逆地結合至靶蛋白。泛素在指導細胞內蛋白質的區室化,信號轉導和調節細胞免疫應答方面至關重要。與DUB類似,泛素樣異肽酶能催化從靶蛋白中去除泛素,如SENPs、DEN1、USP18及UBP43,可以分別去除SUMO,Nedd8和ISG15綴合物。泛素/泛素樣異肽酶涉及很多疾病,包括癌癥,神經疾病和感染性疾病。 諸如USP7,USP20,USP33和USP2a等DUB被認為是有潛力的癌癥治療靶點。

 

什么是去泛素化酶和泛素樣異肽酶抑制劑?

 

泛素途徑酶(如DUB)小分子抑制劑的細胞可滲透性對于研究這些酶的細胞功能具有高度的實用性。其中PR-619是一種非選擇性,可逆的泛素和泛素樣異肽酶抑制劑,而且細胞的處理導致了泛素和相結合的蛋白質的積累。PR-619可用于多種應用,包括細胞系和組織切片的體內處理,也可以加入裂解緩沖液以產生細胞提取物用于進一步分析。在進行細胞和組織裂解物純化時,使用PR-619可以保護內源性DUB(非特異性結合親和樹脂)的多聚泛素化蛋白質標簽。

 

去泛素化酶

 

而今天要為大家推薦的是高品質的去泛素化酶和泛素樣異肽酶抑制劑:PR-619。該產品為凍干粉形式。PR-619能抑制5-20μM范圍內的許多去泛素化酶。

 

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產品名稱及描述 貨號 產品說明
5MG PR-619 SI9619-5MG PR-619 詳情
5X5mg PR-619 SI9619-5X5MG PR-619 詳情

 

PR -619對各種泛素和泛素類異肽酶的抑制曲線典型的DUB抑制曲線

典型的DUB抑制曲線 ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? PR -619對各種泛素和泛素類異肽酶的抑制曲線

 

去泛素化酶和泛素樣異肽酶抑制劑應用:

  • 異肽酶的非特異性抑制
  • 細胞生物學
  • 細胞/組織裂解物的制備
  • 藥物發現

去泛素化酶和泛素樣異肽酶抑制劑優勢:細胞滲透性

 

PR-619最新研究成果:

1. Reversible inactivation of deubiquitinases by reactive oxygen species?in vitro?and in cells. 【Nature Communications】文章鏈接

2. USP15 stabilizes TGF-β receptor I and promotes oncogenesis through the activation of TGF-β signaling in glioblastoma. 【Nature Medicine】文章鏈接

3. K63 polyubiquitination is a new modulator of the oxidative stress response.【Nature Structural & Molecular Biology】文章鏈接

4. Analysis of SUMOylated proteins using SUMO-traps.【Scientific Reports】文章鏈接

5. UV-sensitive syndrome protein UVSSA recruits USP7 to regulate transcription-coupled repair. 【Nature Genetics】文章鏈接

6. TTC39B deficiency stabilizes LXR reducing both atherosclerosis and steatohepatitis. 【Nature】文章鏈接

7. CUL2-mediated clearance of misfolded TDP-43 is paradoxically affected by VHL in oligodendrocytes in ALS.【Scientific Reports】文章鏈接

8. The core spliceosome as target and effector of non-canonical ATM signalling.【Nature】文章鏈接

9. Lenalidomide induces ubiquitination and degradation of CK1α in del(5q) MDS.【Nature】文章鏈接

10. The deubiquitylase USP33 discriminates between RALB functions in autophagy and innate immune response.【Nature Cell Biology】文章鏈接

 

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