Medkoo熱銷PLX5622游離堿物化性質說明

?PLX5622是一種高選擇性腦滲透劑和口服活性CSF1R抑制劑。PLX5622已被證明可以消除大腦中的小膠質細胞,小膠質細胞可以在野生型和阿爾茨海默病模型小鼠(3xTg-AD模型)中持續存在。在AD模型中,PLX5622可防止小膠質細胞與淀粉樣蛋白β斑塊的關聯并改善認知。

 

艾美捷科技作為Medkoo Biosciences全國總代理,為您推薦Medkoo Biosciences熱銷產品PLX5622游離堿。產品僅用于科研,不可用于臨床診斷。

PLX5622

產品名稱 貨號 詳情
PLX5622游離堿 MDK-555604-50.0mg 查看

 

PLX5622游離堿物化性質

外觀:?固體粉末

純度:?>98%(或參考分析證書)

運輸條件:?在環境溫度下作為非危險化學品運輸。該產品在正常運輸和在海關花費的時間足夠穩定幾周。

儲存條件:?干燥,黑暗,短期(幾天至幾周)為0-4°C,長期(數月至數年)為-20°C。

溶解度:?溶于二甲基二甲基亞胺

保質期:?如果儲存得當,>3年

藥物配方:?這種藥物可以在DMSO中配制

儲備溶液儲存:短期(幾天到幾周)0 - 4 C,或長期(月)-20 C。

體外活性:本研究將混合膠質培養物暴露于10μM PLX5622中,從細胞提取后立即開始(“早期處理”)或從體外12天開始(“晚期處理”)兩周。在早期治療組中,小膠質細胞數減少到對照數的8%(通過Iba1的免疫染色判斷)。相反,晚期處理將小膠質細胞數量減少到對照的25%。星形膠質細胞單層的形成和GFAP染色不受CSF-1受體抑制的影響。

體內活性:來自11周齡CTRL(對照)/ PLX(PLX5622)處理的小鼠血液樣品的流式細胞術分析顯示Ly6Chi單核細胞顯著減少,Ly6Clow單核細胞和巨噬細胞明顯減少,但不是顯著減少。對 CTRL 和 PLX 腫瘤的分析顯示,PLX 治療的腫瘤中所有免疫細胞中 CD45int TAM(腫瘤相關巨噬細胞/小膠質細胞)和小膠質細胞樣 TAM 的百分比顯著降低,在 PLX 治療的腫瘤中 CD45+ CD45b+ Ly11G? 群體中,CD6int TAM 的百分比顯著降低,表明 PLX 治療的腫瘤中功能性 CSF1R 抑制。此外,這項研究發現,在PLX治療的腫瘤中,腫瘤生長與CD45int TAM和小膠質細胞樣TAM的百分比呈正相關,但在CTRL治療的腫瘤中沒有正相關,這些腫瘤都具有高百分比的TAM(Sup Fig 11A-B)。相比之下,PLX治療4周導致腫瘤中淋巴細胞中CD8+細胞毒性T細胞顯著增加和B細胞減少,盡管腫瘤生長與這兩種免疫細胞類型的百分比之間沒有相關性。因此,CSF1R抑制以特定方式改變免疫微環境,減少TAM和B細胞的亞群,但增加細胞毒性T細胞。此外,用PLX治療的腫瘤中TAM的百分比與腫瘤生長之間的相關性可能解釋了PLX治療反應的異質性,進一步支持TAM是影響腫瘤生長的關鍵免疫細胞。

 

PLX5622游離堿部分文獻引用:

1: Spangenberg E, Severson PL, Hohsfield LA, Crapser J, Zhang J, Burton EA, Zhang Y, Spevak W, Lin J, Phan NY, Habets G, Rymar A, Tsang G, Walters J, Nespi M, Singh P, Broome S, Ibrahim P, Zhang C, Bollag G, West BL, Green KN. Sustained microglial depletion with CSF1R inhibitor impairs parenchymal plaque development in an Alzheimer's disease model. Nat Commun. 2019 Aug 21;10(1):3758. doi: 10.1038/s41467-019-11674-z. PubMed PMID: 31434879; PubMed Central PMCID: PMC6704256.

2: Hutchinson JM, Isaacson LG. Elimination of microglia in mouse spinal cord alters the retrograde CNS plasticity observed following peripheral axon injury. Brain Res. 2019 Oct 15;1721:146328. doi: 10.1016/j.brainres.2019.146328. Epub 2019 Jul 8. PubMed PMID: 31295468.

3: Todd L, Palazzo I, Suarez L, Liu X, Volkov L, Hoang TV, Campbell WA, Blackshaw S, Quan N, Fischer AJ. Reactive microglia and IL1β/IL-1R1-signaling mediate neuroprotection in excitotoxin-damaged mouse retina. J Neuroinflammation. 2019 Jun 6;16(1):118. doi: 10.1186/s12974-019-1505-5. PubMed PMID: 31170999; PubMed Central PMCID: PMC6555727.

 

MedKoo成立于2009年,一家以研發、生產和銷售小分子抗癌化合物為主的醫藥科技公司,該公司的業務范圍主要是為全球所有從事抗癌藥物研究和開發的制藥公司,高校,研究院所,政府相關機構提供與抗癌藥物分子相關的產品、試劑和技術服務。1.5W種最前沿的抗腫瘤和抗癌小分子試劑,獨家產品,其他品牌買不到。

 

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