硼替佐米/Bortezomib方案丨LC Laboratories只為高性價比

 

硼替佐米(Bortezomib)商品名為萬珂,Veleade,是根據2004年諾貝爾化學獎成果-泛素調節的蛋白質降解機制研制而成的一種雙肽基硼酸鹽類似物,也是第一個進入臨床應用的蛋白酶體抑制劑,可通過選擇性的與蛋白酶體活性位點的蘇氨酸結合,從而可逆性抑制哺乳動物細胞中蛋白酶體26S亞單位的糜蛋白酶/胰蛋白酶活性。硼替佐米可破壞細胞周期、誘導細胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。硼替佐米是第一種蛋白酶體抑制劑,具有抗癌活性。已有報道硼替佐米被用于治療癌癥、人前列腺腫瘤和多發性骨髓瘤等方面。

 

硼替佐米

 

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LC Laboratories

產品 硼替佐米/Bortezomib
貨號 LCL-B-1408
規格 10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/250mg/500mg/1g/2g/5g
CAS號 179324-69-7
分子式 C19H25BN4O4
分子量 384.24
純度 >99%
外觀 白色或類白色粉末
溶解性 以200mg/mL溶于DMSO或者乙醇
運輸與保存方法 常溫運輸;建議分裝后-80℃避光保存,避免反復凍融,并在6個月內使用。

 

Cell正文引用:

 

 

摘要

蛋白酶體介導選擇性蛋白質降解并動態調節以響應蛋白毒性挑戰。SKN-1A/Nrf1 是一種內質網 (ER) 相關轉錄因子,經歷 N 聯糖基化,可作為蛋白酶體功能障礙的傳感器,并觸發蛋白酶體亞基基因的補償性上調。在這里,我們展示了 PNG-1/NGLY1 肽:N-聚糖酶通過將特定的 N-糖基化天冬酰胺殘基轉化為天冬氨酸來編輯 SKN-1A 蛋白的序列。在這些 N-糖基化位點基因引入天冬氨酸繞過了對 PNG-1/NGLY1 的要求,表明蛋白質序列編輯而不是去糖基化是 SKN-1A 功能的關鍵。該途徑是維持足夠的蛋白酶體表達和活性所必需的,和 SKN-1A 超活化賦予對人淀粉樣蛋白 β 肽的蛋白毒性的抗性。去糖基化依賴的蛋白質序列編輯解釋了 SKN-1 的 ER 相關亞型和細胞溶質亞型如何執行與哺乳動物 Nrf1 和 Nrf2 對應的不同細胞保護功能。因此,我們發現了一種意想不到的機制,通過該機制,N-連接的糖基化調節蛋白質功能和蛋白質穩態。

 

蛋白酶體介導

蛋白酶體介導

 

  • 其他參考文獻

[1]. Adams J, et al. Proteasome inhibitors: a novel class of potent and effective antitumor agents. Cancer Res. 1999 Jun 1;59(11):2615-22.

[2]. Shahshahan MA, et al. Potential usage of proteasome inhibitor bortezomib (Velcade, PS-341) in the treatment of metastaticmelanoma: basic and clinical aspects. Am J Cancer Res. 2011;1(7):913-24.

[3]. Pérez-Galán P, et al. The proteasome inhibitor bortezomib induces apoptosis in mantle-cell lymphoma through generation of ROS and Noxa activation independent of p53 status. Blood. 2006 Jan 1;107(1):257-64.

[4]. Yerlikaya A, et al. Combined effects of the proteasome inhibitor bortezomib and Hsp70 inhibitors on the B16F10 melanoma cell line. Mol Med

 

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供應商 純度 10mg 25mg 50mg 100mg 200mg 250mg
LC labs >99% 777 945 1176 1869 2856 3402
進口C品牌 > 99% 614 - 1674 2697 - -
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國產M品牌 >99% 660 - 1800 2900 4400 -
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LC Laboratories(LC Labs)公司成立于1980年,經營41年以來,一直專注于信號轉導,腫瘤以及其他臨床前試劑的研究和生產,主要提供抗癌物質、酶抑制劑、激活劑和離子通道試劑。熱門產品包括PMA佛波酯、Bortezomib硼替佐米、Cyclopamine環巴胺、PD98059 MEK抑制劑、Roscovitine CDK抑制劑、Rapamycin雷帕霉素等。產品共計177款。其中,LC Labs是PMA(Phorbol 12-Myristate 13-Acetate,貨號P-1680)的全球主要生產商,目前的銷售量超過150,000瓶。

 

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文章來源:高純度低價格的硼替佐米,心動不如行動!

 

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